诺乙雄龙
浏览次数： 日期：2020-08-31 16:27
微量,类固醇,单位
诺乙雄龙
描述：
诺乙雄龙是一种与去甲睾酮 （诺龙）结构紧密相关的合成代谢类固醇。这种口服合成代谢类固醇的活性为轻度至中度，并有可分辨的雄激素和雌激素成分。虽然这种类固醇本质上是被改性的（烷基化的），且使口服给药变得可行，但是它不能被简单地看作为葵酸诺龙的口服替代物。最值得注意的是，由于17-烷基化引起了雌激素性的大大增加，使得当尝试获得（瘦）肌肉质量时，诺龙和诺乙雄龙会引发很多问题。用来肌肉生长的剂量会使用户产生很多雌激素副作用。在肌肉生长的同时也将伴随着大量水和（可能）脂肪的保留，而不是使用葵酸诺龙时肌肉的保留。
历史：
诺乙雄龙在1954年首次出现。它是由Searle研发出来的药物，在20世纪50年代后期以Nilevar品牌的名义被引入美国的处方药市场。该药物最初以口服片剂，口服溶液（带滴瓶）和注射溶液（25mg安瓿）出售。后一种注射形式的诺乙雄龙已经消失了很长时间，几乎不记得它曾经出现过。 Nilevar被列出的适应症包括手术的准备和恢复，严重或长时间的疾病，神经性厌食，严重烧伤和创伤，褥疮溃疡，骨质疏松症，骨折愈合，胃肠道疾病，以及成人和儿童各种形式的营养不良。
诺乙雄龙后来作为处方合成代谢药物取得了一些成功。它进入了欧洲和某些其他市场，但并不广泛流通。该药物是早期的功能性合成代谢物，显示出比雄激素作用更多的组织构建能力。但它仍然是一个令人烦恼的具有雌激素性的药剂。这最终导致诺乙雄龙在临床上被更多其它精制化合物所取代。Searle决定在20世纪60年代停止在美国出售诺乙雄龙，并开始将精力集中在更强力的合成代谢和非雌激素类固醇氧雄龙身上（以Anavar出售）。大多数其他市场，的诺乙雄龙也很快开始撤掉了这种化合物。今天，这种药物虽然只有限的提供，但在澳大利亚的兽药市场上仍然很流通。
提供规格：
诺乙雄龙在特定的兽药市场有售。组合物和剂量可能因国家和制造商而异，但通常每片含有5或10mg类固醇。
结构特点：
诺乙雄龙是诺龙的一种修饰形式。它通过在碳17-α处加入乙基使得口服给药期间保护激素。
副作用（雌激素）：
诺乙雄龙会被身体芳化，并转化为具有高水平生物活性的合成雌激素（17α-乙基 - 雌二醇）。因此，它是一种高度雌激素类固醇。男性乳房发育通常会在治疗期间成为一个问题，并且可能在周期早期就出现（特别是当使用较高剂量时）。同时，多余的水分和脂肪储存也可能成为一个问题，它们会导致肌肉清晰度的损失。敏感的个体可能希望通过添加抗雌激素（如Nolvadex）来控制雌激素。人们可以使用芳香酶抑制剂如阿那曲唑（阿那曲唑），这是更有效的治疗雌激素的药物。然而，与标准雌激素维持治疗相比，芳香酶抑制剂可能相当昂贵，并且也可能对血脂具有负面影响。
值得注意的是，诺乙雄龙作为体内孕激素具有一些附加活性。孕激素相关的副作用与雌激素类似，包括抑制睾丸激素的负反馈和提高脂肪储存率。孕激素也增加了雌激素对乳腺组织生长的刺激作用。在这两种激素之间似乎有很强的协同作用，即使没有过多的雌激素水平存在，男性乳房发育也可能在孕激素的作用下发生。使用抑制雌激素成分的抗雌激素通常足以减轻由诺乙雄龙引起的男子乳腺发育不良。
副作用（雄激素）：
虽然归类为合成代谢类固醇，但这种物质仍然会产生雄激素副作用。副作用可能包括油性皮肤，痤疮和身体/面部毛发生长发作。合成代谢/雄激素类固醇也可能加快男性脱发。对这种类固醇的雄激素作用敏感的个体可能会发现合成代谢剂葵酸诺龙更舒适点。女性也被警告说合成代谢/雄激素类固醇存在潜在的致病作用。这些作用可能包括声音的加深，月经不规则，皮肤纹理变化，面部毛发生长和阴蒂扩大。
请注意，在雄激素反应性靶组织如皮肤，头皮和前列腺中，通过还原降低了诺乙雄龙的相对致雄性。 5-α还原酶是造成这种代谢的原因。同时使用5-α还原酶抑制剂如非那雄胺或度他雄胺会干扰诺乙雄龙作用的位点特异性，大大增加药物产生雄激素副作用的倾向。如果需要维持较低的雄激素性，则使用该类固醇时应避免使用还原酶抑制剂。
副作用（肝毒性）：
诺乙雄龙是c17-α烷基化化合物。这种改变保护药物不被肝脏破坏，使得药物在口服给药后进入血流中的百分比非常高。 C17-α烷基化合成代谢/雄激素类固醇是具有肝毒性的。长时间或高度使用可能会导致肝脏损伤。在极端情况下，可能会发生危及生命的功能障碍。因此
建议在每个周期期间定期访问医师以监测肝功能和整体健康状况。 c17-α烷基化类固醇的摄取通常限制在6-8周，以避免肝脏应变升高。虽然不能排除该类固醇的肝毒性，特别是在高剂量或延长给药时间时，但严重的肝脏并发症很少见，因为大多数人都严格按照周期使用口服合成代谢/雄激素类固醇。当服用任何肝毒性合成代谢/雄激素类固醇时，建议使用肝脏解毒补充剂如肝脏稳定剂，Liv-52或肝得健。
副作用（心血管）：
合成代谢/雄激素类固醇可对血清胆固醇产生有害影响。这包括降低HDL（良好）胆固醇值并增加LDL（坏）胆固醇值的趋势，并可能会将HDL转化为LDL平衡，从而导致更大的动脉硬化风险。合成代谢/雄激素类固醇对血清脂质的相对影响取决于剂量，给药方法（口服与注射），类固醇（可芳香化或不可芳香化）的类型以及对肝代谢的抗性水平。由于其抗肝分解的结构和给药方法，使得其对于胆固醇的肝脏治疗具有很强的影响。合成代谢/雄激素类固醇也可能不利地影响血压和甘油三酯，减少内皮松弛，并促进左心室肥大，这些都可能增加心血管疾病和心肌梗死的风险。
为了帮助减少心血管疾病，建议保持积极的心血管运动计划，并在AAS使用期间尽量减少饱和脂肪，胆固醇和简单碳水化合物的摄入量。还建议补充鱼油（每天4克）和天然的胆固醇/抗氧化配方如Lipid Stabil或具有类似成分的产品。
副作用（睾丸激素抑制）：
当以足以促进肌肉增益的剂量服用时，所有合成代谢/雄激素类固醇预期会抑制内源性睾酮产生。没有睾酮刺激物质的干预，睾酮水平应在药物分裂1-4个月内恢复正常。请注意，类固醇的滥用可能会导致肌营养不良性性腺功能减退，需要进行医疗干预。
除了上述副作用，其它有关潜在副作用的更详细的讨论，请参阅本书的类固醇副作用部分。
治疗指导（通用）：
研究表明，同时服用口服合成代谢类固醇与食物可能会降低其生物利用度.。这是由类固醇激素的脂溶性质引起，使得一些药物与未消化的膳食脂肪溶解，减少其被胃肠道的吸收。为了最大限度的利用，这种类固醇应该在空腹时服用。
治疗指导（男）：
诺乙雄龙的原始处方指南要求每日剂量为20至30 mg。这是间歇性治疗，连续服药不超过12周。此后在恢复治疗前建议至少有1个月的休息。当用于体质或性能增强的目的时，该药物也间歇使用，周期通常持续6至8周，然后休息6-8周。日常剂量为20至40mg是最常见的，这个水平通常足以使肌肉质量（体积）和强度快速增长。高雌激素性使得诺乙雄龙在速度和耐力运动方面几乎没有价值，而且会导致不必要的水分储存。当注射给药时，推荐使用和口服给药相同的剂量。
治疗指导（女）：
诺乙雄龙的原始处方指南对妇女没有特别的剂量建议，但高剂量会有雄激素性。当妇女用于体质或性能增强目的时，5-10毫克的日剂量最常见，周期不超过4周。这个水平对于促进新的肌肉生长是非常有效的。注意，在较低剂量下，有时会出现毒副作用，需要仔细检查。
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